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上海药物所抗肥胖药物靶点研究获突破
时间:2018年04月24日    来源:上海科技 浦东时报     点击:

近日,中国科学院上海药物研究所吴蓓丽课题组在抗肥胖药物靶点的结构和功能研究方面取得重要进展,首次测定了神经肽Y受体Y1R分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构,为治疗肥胖和糖尿病等疾病的药物研发提供了重要的依据。研究成果在国际顶级学术期刊Nature上在线发表。
  据了解,G蛋白偶联受体(GPCR)是人体内最大的膜受体蛋白家族,参与调控人体内几乎所有生理活动,目前上市药物中有超过40%以GPCR为作用靶点。
  肥胖是当今世界面临的严重的公共健康问题,目前全球每年有很多人死于与肥胖相关的疾病,如糖尿病、心血管疾病等。神经肽Y作为最重要的神经肽类物质之一,是人体内最有效的刺激食欲的物质,主要通过激活Y1R行使这一功能,因此Y1R是研发抵抗肥胖和糖尿病药物的重要靶点。目前,由于Y1R的配体存在选择性差、脑屏障穿透能力差和口服生物利用率低等问题,至今尚无靶向Y1R的药物成功上市。
  “服用减肥药物通常伴随着神经和心血管系统的损伤,导致诸如失眠、焦虑、高血压、心悸等副作用,我们的研究阐明了Y1R与不同类型配体的精细作用机制,将有助于人们设计出药效更强、副作用更低的新型减肥药物,对于糖尿病和心血管疾病等人体重大疾病的治疗也具有十分重要的意义。”吴蓓丽表示。